Прямые оральные антикоагулянты

Альтернативой варфарину являются появившиеся в последнее десятилетие ПОАК: прямой ингибитор тромбина дабигатрана этексилат и ингибиторы активированного X фактора ривароксабан, апиксабан, которые назначаются в фиксированной дозе и не требуют лабораторного контроля, что существенно облегчает работу врача и уровень комфортности для пациентов. В ближайшее время в России появился еще один ингибитор Xа фактора эдоксабан. Главным недостатком препаратов является высокая цена и невозможность применения у пациентов с механическими протезами клапанов сердца и клинически значимым (умеренным или тяжелым) митральном стенозе. Исследования продемонстрировавшие высокую эффективность и безопасность ПОАК в сравнении с варфарином. Основные характеристики ПОАК представлены в таблице 3. 

Таблица 3. Основные характеристики ПОАК
(на основании инструкций производителей и рекомендаций по лечению ФП).

МНН

Дабигатрана этексилат

 

Ривароксабан

 

Апиксабан

 

Эдоксабан

Торговое название

Прадакса

Ксарелто

Эликвис

Ликсиана

Основное исследование

RE-LY

ROCKET AF

ARISTOTLE

ENGEGE-AF

Механизм действия

прямой ингибитор тромбина

селективные ингибиторы Xа фактора

Антидот

Идаруцизумаб

в/в по 2,5 мг дважды с интервалом в 15 минут. Эффективен гемодиализ.

Андексанет альфа 400-880 мг болюсно, затем 480-960 мг в/в инфузия в течении 2-х часов. Меньшая доза если время после приема препарата ≤ 7 часов.

Прекращение действия после введения антидота

Минуты

Часы

Выведение через почки

80%

35%

27%

50%

Период полувыведения

12-17ч.

5-13ч.

12ч.

10-14ч.

Стандартная доза

150 мг 2 раза

20 мг 1 раз во время или после еды.

5 мг 2 раза

60 мг 1 раз

Уменьшенная доза

110 мг 2 раза,

возраст > 80 лет,

На усмотрение врача при:

возрасте >75 лет,

Указания на ЖКК в анамнезе.

15 мг 1 раз во время еды.

КК - 30-50 мл/ми.

 

2,5 мг 2 раз,

При наличии 2-х факторов из 3х:

возраст > 80 лет,

масса тела < 60 кг,

креатинин ≥133 мкмоль/л.

30 мг 1 раз.

КК - 15-50 мл мин.

Противо

показания

При ХБП

(КК < 30 мл/мин).

Тяжелые заболевания печени с

Коагулопатией.

При ХБП

(КК < 15мл/мин)

Тяжелые заболевания печени с

Коагулопатией.

При ХБП

(КК < 15 мл/мин),

Новые данные разрешают применение при ХБП< 15 мл/мин и у пациентов на диализе.

При ХБП

(КК < 15 мл/мин).

При КК>95 мл/мин

Переход с варфарина. Начать прием если МНО

≤ 2,0

≤ 3,0

≤ 2,0

≤ 2,5

Переход с НОАК на варфарина.

Принимать совместно (для эдоксабана в половинной дозе) до достижения МНО 2,0, контроль МНО каждые 1-3 дня, после отмены ПОАК повторить МНО на следующий день.

При проведении операции.

Отмена не менее, чем за 2-е суток, зависит от типа операции.

Возобновить прием как можно раньше после операции по согласованию с хирургом (обычно на следующий день).

Вероятно, как и для других ПОАК

 

При умеренном и тяжелом  митральном стенозе и механических клапанах сердца не разрешается назначение ПОАК и проводится лечение только антагонистами витамина К (варфарин). Принципы выбора антикоагулянта у пациента с ФП представлены в таблицах 4, 5.

 

Таблица 4. Выбор антикоагулянта в зависимости от типа фибрилляции предсердий  (EHRA 2018).

Категория

Состояния

Препараты

1 тип

Механические протезы клапанов сердца. Значительный и тяжелый митральный стеноз

(обычно ревматического генеза)

Антагонисты витамина К (варфарин)

2 тип

Другие умеренные и значительные  поражение клапанов (аортальные стеноз и недостаточность. Недостаточность митрального клапана), биопротезы клапанов сердца, хирургические вмешательства на митральном клапане (вальвулопластика),

Антагонисты витамина К (варфарин) или ПОАК.

(риск кровотечения при  приеме ривароксабана выше чем у варфарина у пациентов с клапанной патологией и ФП по результатам исследование ROCKET-AF).

3 тип

Неклапанная ФП

ПОАК предпочтительнее антагонистов витамина К (варфарина).

 

Таблица  5. Применение ПОАК в различных клинических ситуациях.

Состояние

Показания

Механические протезы клапанов сердца

Противопоказаны

Значительный и тяжелый митральный стеноз

(обычно ревматического генеза)

Противопоказаны

Другие умеренные и значительные  поражение клапанов: аортальные стеноз и недостаточность, недостаточность митрального клапана.

Выбор препарата по результатам исследований.

Тяжелый аортальный стеноз

Данные ограничены за исключением исследование RE-LY.

Биопротезы клапанов сердца,

плановая терапия через  3 месяца после операции

Не рекомендованы при ревматической генезе пороков.

Возможно назначение при дегенеративных митральной недостаточности и аортальных пороках.

Хирургическое вмешательство на митральном клапане (вальвулопластика), плановая терапия через  3 месяца после операции

Ограниченное количество пациентов было включено в некоторые исследования.

PTAV и TAVI (катетерное протезирование аортального клапана)

Недостаточно данных.

Возможно применение с моно или двойной антитромбоцитарной терапией.

ГКМП (гипертрофическая кардиомиопатия)

Данные ограничены.

Возможно применение ПОАК.

Терминальная ХПН, диализ.

Данные ограничены. Варфарин или

апиксабан в дозе 5 мг 2 раза или 2,5 мг 2 раза (при высоком риске кровотечения).

Новости
09.04.2024 13:25:00
Неалкогольная жировая болезнь печени, предиабет и кардиометаболические риски: кто виноват и что делать?

Уважаемые коллеги!

Приглашаем Вас принять участие в вебинаре на нашем сайте

05.03.2024 17:22:00
Что можно сделать для повышения безопасности антитромботической терапии у кардиологических пациентов

Уважаемые коллеги!

Приглашаем Вас принять участие в вебинаре на нашем сайте

Все новости

Обращаем ваше внимание! Эта статья не является призывом к самолечению. Она написана и опубликована для повышения уровня знаний читателя о своём здоровье и понимания схемы лечения, прописанной врачом. Если вы обнаружили у себя схожие симптомы, обязательно обратитесь за помощью к доктору. Помните: самолечение может вам навредить.